已知有许多药物的生物利用度受食物的影响，一些药物必须与食物一起摄入以减少对胃肠的刺激，而有些药物则必须空腹服用才可达到理想的吸收。由此在实际工作中对用药的合理性提出了更高的要求。一方面，医师应正确诊断，选定最佳治疗药物；另一方面，病人应正确服药，以发挥药物的最佳治疗效果。关于口服药物与进食时间的关系，现举例如下：
1．需餐前空腹服用的药物：
（1）降血糖药
糖尿病患者进餐后血糖值更高，达到峰值。为了控制餐后高血糖，降糖药需在餐前半小时服用。如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。一如服用一次的降糖药，如格列吡嗪控释片、格列美脲、罗格列酮等，则宜在早餐前半小时服用。
α—糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖等。其降血糖机制是在小肠上皮刷状缘与食物中碳水化合物竞争碳水化合物水解酶，抑制双糖转化为单糖，从而减慢葡萄糖的生成速度并延缓葡萄糖的吸收，使血糖峰值下降，故需在餐前即刻服用或与前几口食物同服。
（2）消化系统药物
为更好地发挥药效，消化系统药物大多在餐前服用。如促胃肠动力药多潘立酮、甲氧氯普胺、莫沙比利；胃肠解痉药如溴丙胺太林、颠茄合剂；助消化药如多酶片、乳酸菌素等。胃黏膜保护剂如硫糖铝、胶体果胶铋、胶体枸橼酸铋等。空腹服用使药物充分作用于胃壁。其他还有：大黄苏打、丙谷胺、奥美拉唑、药用碳等均餐前服用。
（3）空腹服用生物利用度高的药物
抗菌药中多数药物的吸收受食物影响。空腹服用生物利用度高，吸收迅速。如青霉素类：阿莫西林、氟氯西林、舒他西林等，头孢菌素类：头孢拉定、头孢克洛等；喹诺酮类：诺氟沙星、氧氟沙星环丙沙星等；大环内酯类：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。另需空腹服用的药物还有：卡托普利、阿斯咪唑、异烟肼、利福平等。肠溶片均需空腹服用，以使药物快速进入肠道崩解吸收。治疗骨质疏松的从膦酸盐骨溶抑制药，如依替膦酸二钠、羟乙膦酸钠、阿仑膦酸钠等需两餐间服用。因此类药物的吸收受食物影响，且药物本身对胃肠道又有刺激作用，所以半空腹时服用效果最好，不良反应小。
2．需餐时服用的药物
与食物同服能更好地发挥药效的，如上所述的阿卡波糖，减肥药奥利司他，助消化药康彼利，利胆药熊去氧胆酸，保肝药必需磷脂（易善力）等；与食物同服可增加药物生物利用度的，如伊曲康唑、酮康唑等，进食引起胃酸分泌，酸性环境中有利于其吸收：与食物同服可使个别患者特别严重的胃肠道反应减轻，如非甾体抗炎药吲哚美辛、舒林酸等。
3．需餐后服用的药物
（1）刺激性药物
主要对胃肠道黏膜有刺激，有损伤，易引起胃肠道反应的药物，如易诱发溃疡的非甾体抗炎药（必要时与食物同服）：阿司匹林、萘普生等；组胺H1—受体阻断药：异丙嗪、苯海拉明、特非拉丁等；铁制剂补血药：葡萄糖酸亚铁、琥珀酸亚铁、富马酸亚铁等；化痰平喘药：氨溴索、氯化铵、氨茶碱等。由于进食可引起胃酸分泌增加，故中和胃酸的药物（如铝碳酸镁）亦需餐后服用。
（2）餐后服用可使药物生物利用度增加的，如普萘洛尔、苯妥英钠、螺内酯、氢氯噻嗪、维生素B2等。
一般未特别强调需餐前或餐时服用的药物，均可餐后半小时服用。但需要注意的是若一日三次给药仅按“餐”服药势必造成白天血药浓度过高等，而夜间达不到有效血药浓度，故应以最佳服药时间为原则，尽量间隔8小时，如早上、下午、晚上3次给药，这样血药浓度平稳、，药效可靠。
